01呼吸系統(tǒng)腫瘤

　　1EGFR-TKI（酪氨酸激酶控制劑）

　　一代EGFR-TKI

　　吉非替尼（片劑250mg 1次/日）

　　1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

　　2.治療期間因藥物毒性不可耐受時(shí)，可在同一代藥物之間替換，如疾病進(jìn)展則不能在同一代藥物之間替換；

　　3.影像學(xué)顯示緩慢進(jìn)展但臨床癥狀未發(fā)生惡化的患者，可以繼續(xù)使用原藥物；發(fā)生局部進(jìn)展的患者，可以繼續(xù)使用原藥物加局部治療；對于快速進(jìn)展的患者，建議改換為其他治療方案；

　　4.用藥期間需注意常見的皮膚反應(yīng)和腹瀉；應(yīng)特別注意間質(zhì)性肺炎、肝臟毒性和眼部癥狀的發(fā)生；

　　5.避免與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑或強(qiáng)控制劑聯(lián)合使用。

　　注：CYP3A4/5誘導(dǎo)劑（利福平、利福布丁、利福噴丁、地塞米松、苯妥英、卡馬西平或苯巴比妥等）；CYP3A4/5強(qiáng)控制劑（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、伏立康唑、泰利霉素、沙奎那韋、利托拉韋等）。

　　厄洛替尼（片劑150mg 1次/日）

　　1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

　　2.有腦轉(zhuǎn)移的EGFR基因突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者可考慮使用；

　　3.用藥期間需注意常見的皮膚反應(yīng)和腹瀉；應(yīng)特別注意間質(zhì)性肺炎、肝臟毒性和眼部癥狀的發(fā)生；

　　4.避免與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑或強(qiáng)控制劑聯(lián)合使用；

　　5.吸煙會導(dǎo)致厄洛替尼的暴露量降低，建議患者戒煙。

　　埃克替尼（片劑125mg 3次/日）

　　1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

　　2.有腦轉(zhuǎn)移的EGFR基因突變的NSCLC患者可優(yōu)先考慮使用；

　　3.不用于EGFR基因突變陰性的患者；

　　4.不良反應(yīng)主要為常見的皮疹和腹瀉，應(yīng)特別關(guān)注間質(zhì)性肺炎的發(fā)生；

　　5.?？颂婺嶂饕ㄟ^CYP450系統(tǒng)的CYP2C19和CYP3A4代謝，對CYP2C9和CYP3A4有明顯的控制作用。

　　二代EGFR-TKI

　　阿法替尼（片劑30mg/40mg 1次/日）

　　1.用藥前需檢測到EGFR敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先）；

　　2.雖然藥品說明書顯示不需進(jìn)行基因檢測可用于二線治療含鉑化療期間或化療后進(jìn)展的晚期肺鱗狀細(xì)胞癌患者，但仍然不用于EGFR基因突變陰性的患者；

　　3.對于見EGFR基因突變患者，優(yōu)先使用阿法替尼；

　　4.不應(yīng)與食物同服，應(yīng)當(dāng)在進(jìn)食后至少3小時(shí)或進(jìn)食前至少1小時(shí)服用；

　　5．用藥期間需注意腹瀉、皮膚相關(guān)不良反應(yīng)、間質(zhì)性肺炎等不良事件；

　　6.如需要使用P-糖蛋白（P-gp）控制劑，應(yīng)采用交錯(cuò)劑量給藥，盡可能延長與阿法替尼給藥的間隔時(shí)間。P-gp控制劑應(yīng)在阿法替尼給藥后間隔6小時(shí)（P-gp控制劑每天兩次給藥）或12小時(shí)（P-gp控制劑1次/日）給藥。注：p-gp強(qiáng)控制劑（包括但不限于利托那韋、環(huán)孢霉素A、酮康唑、伊曲康唑、紅霉素、維拉帕米、奎尼丁、他克莫司、奈非那韋、沙奎那韋和胺碘酮）可能會增加阿法替尼的暴露量，應(yīng)慎用。

　　7.本品含有乳糖，患有少見遺傳性半乳糖不耐癥、乳糖酶缺乏癥或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者不應(yīng)服用此藥品。

　　達(dá)可替尼（15mg/45mg國內(nèi)只有15mg 1次/日）

　　1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變（EGFR19外顯子或L858R突變）；

　　2.劑量為45mg口服，每日一次，可與食物同服，也可不與食物同服。對于體弱的患者起始劑量可從30mg口服、每日一次開始；

　　3.常見不良反應(yīng)為腹瀉（87%）、皮疹（69%）、甲溝炎（64%）、口腔黏膜炎（45%）、皮膚干燥（30%）等，應(yīng)特別關(guān)注間質(zhì)性肺炎的發(fā)生；

　　4.根據(jù)患者的耐受性，以每次減量15mg的方式逐步降低本品的劑量：①一次減量至30mg；每日一次；②二次減量至15mg，每日一次。如果患者不耐受15mg，每日一次的給藥劑量，應(yīng)該長期停用；

　　5.在呼吸系統(tǒng)癥狀惡化且可能預(yù)示間質(zhì)性肺炎（例如呼吸困難、咳嗽和發(fā)熱）的患者中暫時(shí)停用本品并立即進(jìn)行間質(zhì)性肺炎的診斷。如果確診為任何級別的間質(zhì)性肺炎，則長期停用本品；

　　6.不建議對輕度或中度腎功能或肝功能損傷的患者調(diào)整劑量；

　　7.服用本品時(shí)，避免同時(shí)使用質(zhì)子泵控制劑?？墒褂镁植孔饔玫目顾釀┗騂2受體拮抗劑代替質(zhì)子泵控制劑（奧美拉唑等）；需臨時(shí)服用H2受體拮抗劑（西咪替丁等）的情況下，至少提前6小時(shí)或滯后10小時(shí)后給予本品；

　　8.服用本品時(shí)，避免同時(shí)使用CYP2D6底物。

　　三代EGFR-TKI

　　奧希替尼（40mg/80mg片劑口服）

　　1.用藥前需檢測到的EGFR敏感突變（組織、血液均可，組織優(yōu)先），既往使用EGFR-TKI治療耐藥的患者，需有T790m突變；

　　2.EGFR突變陽性的腦轉(zhuǎn)移或腦膜轉(zhuǎn)移患者優(yōu)先使用奧希替尼；

　　3.用藥期間需注意常見的皮膚反應(yīng)和腹瀉，應(yīng)特別注意間質(zhì)性肺炎的發(fā)生；

　　4.避免與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑聯(lián)合使用。

　　2ALK-TKI

　　一代ALK-TKI

　　克唑替尼（膠囊200mg/250mg，劑量：250mg 2次/日）

　　1.需檢測到ROS1陽性或者ALK陽性；

　　2.用藥期間需注意常見的肝功能異常和視覺異常，在治療開始的較初兩個(gè)月應(yīng)每周檢測一次，之后每月檢測一次患者的肝功能，肝損害患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用克唑替尼進(jìn)行治療；

　　3.如果出現(xiàn)CTCAE（4.0版）3級或4級的不良事件，需按以下方法減少劑量：①一開始減少劑量：口服，200mg，每日兩次。②二次減少劑量：口服，250mg，每日一次；如果每日一次口服250mg克唑替尼膠囊仍無法耐受，則長期停服；

　　4.用于cMET14外顯子跳躍突變的晚期NSCLC患者；

　　5.膠囊應(yīng)整粒吞服，與食物或不與食物同服均可；若漏服1次藥物，則需要補(bǔ)服，除非距離下次服藥時(shí)間短于6小時(shí)。如果在服藥后嘔吐，則在正常時(shí)間服用下一次藥物。

　　二代ALK-TKI

　　阿來替尼（膠囊150mg，劑量：600mg 2次/日）

　　1.需檢測到ALK陽性；

　　2.用藥直到疾病進(jìn)展或出現(xiàn)無法耐受的毒性；

　　3.劑量為600mg，每日兩次，隨餐口服；

　　4.根據(jù)患者耐受性，以每次減量150mg的方式逐步；

　　5.根據(jù)患者耐受情況，降低本品的劑量：①一次減量：450mg，每日兩次；②二次減量：300mg，每日兩次；③如果患者不能耐受300mg，每日兩次的給藥劑量，應(yīng)該長期停用；

　　6.用藥前應(yīng)監(jiān)測肝功能，包括ALT（丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶）、AST（天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶）和總膽紅素，在較初治療的3個(gè)月內(nèi)每兩周監(jiān)測一次，之后定期進(jìn)行監(jiān)測；

　　7.建議報(bào)告任何原因不明的肌痛、觸痛或虛弱，評估肌酸磷酸激酶（CPK）水平，在一個(gè)月治療期間每兩周評估一次；

　　8.確診患有間質(zhì)性肺病/非感染性肺炎的患者應(yīng)立即中斷本品治療。如果沒有發(fā)現(xiàn)其他間質(zhì)性肺病/非感染性肺炎的潛在病因，則應(yīng)長期停藥；

　　9.服用阿來替尼時(shí)及治療停止后至少7天內(nèi)，建議患者避免長時(shí)間陽光暴曬；

　　10.監(jiān)測心率和血壓。

　　塞瑞替尼（膠囊150mg，劑量450mg 1次/日）

　　1.需檢測到ALK陽性；

　　2.劑量為每日一次，每次450mg，每天在同一時(shí)間口服給藥，藥物應(yīng)與食物同時(shí)服用；

　　3.需要下調(diào)劑量時(shí)，應(yīng)以150mg的下調(diào)幅度逐漸減少本品的日劑量，對于無法耐受每日隨餐服用150mg劑量的患者，應(yīng)停用；

　　4.本品治療期間應(yīng)避免聯(lián)合使用強(qiáng)效CYP3A控制劑。如果需同時(shí)使用強(qiáng)效CYP3A控制劑，則應(yīng)將塞瑞替尼的劑量減少約三分之一，取整至較接近的150mg整數(shù)倍劑量；

　　5.如果本品與P-gp控制劑聯(lián)合使用，可能導(dǎo)致本品濃度升高，注意監(jiān)測不良反應(yīng)；

　　6.美國、日本、歐盟該藥可一線用于ALK陽性的晚期NSCLC，中國尚未獲批。

　　安羅替尼（膠囊8mg/10mg/12mg 1粒/日，服2周停1周）

　　1.無需進(jìn)行基因檢測；

　　2.適用于NSCLC和小細(xì)胞肺癌。

　　3.中央型肺鱗狀細(xì)胞癌或具有大咯血風(fēng)險(xiǎn)的患者、重度肝腎功能不全的患者禁用；

　　4.具有出血風(fēng)險(xiǎn)、凝血功能異常的患者、具有血栓/卒中病史的患者以及服用抗凝藥物及相關(guān)疾病的患者應(yīng)慎用；

　　5.給藥方式為1粒/天，早餐前口服，連續(xù)用藥2周停藥1周，用藥期間如出現(xiàn)漏服，確認(rèn)距下次用藥時(shí)間＜12小時(shí)，不再補(bǔ)服；

　　6.避免與CYP1A2和CYP3A4的控制劑及誘導(dǎo)劑合用；

　　7.避免與柑橘、楊桃、葡萄柚和葡萄柚汁合用，會影響細(xì)胞色素P450活性；

　　8.密切關(guān)注高血壓的發(fā)生，常規(guī)降壓藥物可合適控制患者血壓。

　　依維莫司（片劑2.5mg/5mg/10mg，劑量：10mg 1次/日）

　　1.適用于無法手術(shù)切除的、局部晚期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的、進(jìn)展期非功能性胃腸道或肺源神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤成人患者；

　　2.劑量為10mg、每日一次口服給藥，在每天同一時(shí)間服用；

　　3.藥物整片吞服，不應(yīng)咀嚼或壓碎；

　　4.對于無法吞咽片劑的患者，用藥前將本品片劑放入一杯水中（約30ml）輕輕攪拌至完全溶解（大約需要7分鐘）后立即服用。用相同容量的水清洗水杯并將清洗液全部服用，以確保服用了完整劑量；

　　5.在腎功能損傷患者中不調(diào)整依維莫司劑量；

　　6.服藥前應(yīng)完全治已經(jīng)存在的侵入性真菌感染；

　　7.副作用主要為口腔炎（口腔潰瘍和口腔黏膜炎）、皮疹、疲勞、腹瀉、感染、惡心、食欲下降、貧血、味覺障礙、周圍水腫、高血糖和頭痛；

　　8.避免聯(lián)用CYP3A4強(qiáng)效控制劑和CYP3A4強(qiáng)效誘導(dǎo)劑以及P-gp控制劑；

　　9.在本品治療期間應(yīng)避免接種活疫苗，例如流感、麻疹、腮腺炎、風(fēng)疹、口服脊髓灰質(zhì)炎、卡介苗、黃熱病、水痘和TY21a傷寒疫苗等，避免與接種過活疫苗的人密切接觸；

　　10.同時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶控制劑的者，發(fā)生血管性水腫的風(fēng)險(xiǎn)升高；

　　11.大于65歲者，需監(jiān)測不良反應(yīng)的發(fā)生，并且及時(shí)調(diào)整用藥劑量。

　　02消化系統(tǒng)腫瘤

　　索拉非尼（片劑0.2g，劑量：2粒/日）

　　1.劑量為每次0.4g、每日兩次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用；

　　2.如需減少劑量，索拉非尼的劑量減為每日一次，每次0.4g，口服；

　　3.較常見的不良反應(yīng)有腹瀉、乏力、脫發(fā)、感染、手足皮膚反應(yīng)、皮疹；

　　4.慎與伊立替康或多西他賽聯(lián)用。

　　瑞戈非尼（片劑40mg）

　　1.適用于：①既往接受過索拉非尼治療的肝細(xì)胞癌患者；②既往接受過伊馬替尼及舒尼替尼治療的局部晚期的、無法手術(shù)切除的或轉(zhuǎn)移性胃腸間質(zhì)瘤患者；③既往接受過氟尿嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療，以及既往接受過或不適合接受抗VEGF治療、抗EGFR治療（RAS野生型）的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者；

　　2.用藥前無需進(jìn)行基因檢測；

　　3.藥品說明書劑量為160mg口服，每日一次，建議與食物同服，用藥3周停藥1周。基于個(gè)人的順利及耐受性考慮也可以采用80～120mg起始劑量逐漸遞增；

　　4.人群較常見不良反應(yīng)為手足皮膚反應(yīng)、肝功能異常，高血壓，疼痛、乏力、腹瀉、食欲下降及進(jìn)食減少等不良反應(yīng)。較嚴(yán)重的不良反應(yīng)為重度肝功能損傷、出血、胃腸道穿孔及感染；有血栓、栓塞病史者應(yīng)謹(jǐn)慎使用；

　　5.避免聯(lián)用CYP3A4強(qiáng)效控制劑和CYP3A4強(qiáng)效誘導(dǎo)劑。

　　侖伐替尼（膠囊4mg）

　　1.在肝癌的服藥劑量：對于體重＜60kg的患者，日劑量為8mg，每日一次；對于體重＞60kg的患者，日劑量12mg，每日一次；

　　2.在每天固定時(shí)間服用，空腹或與食物同服均可；如果遺漏一次用藥且無法在12小時(shí)內(nèi)服用，無需補(bǔ)服，應(yīng)按常規(guī)用藥時(shí)間進(jìn)行下一次服藥；

　　3.較常見的不良反應(yīng)有高血壓、疲乏、腹瀉、食欲下降、體重降低、關(guān)節(jié)痛/肌痛、腹痛、掌跖紅腫綜合征、蛋白尿、出血事件、發(fā)音困難、甲狀腺功能減退癥、惡心，嚴(yán)重的不良反應(yīng)包括肝衰竭、腦出血、呼吸衰竭。

　　阿帕替尼（片劑0.25g/0.375g/0.425g）

　　1.適用于至少接受過2種系統(tǒng)化療后進(jìn)展或復(fù)發(fā)的晚期胃腺癌或胃食管結(jié)合部腺癌患者；

　　2.藥品說明書劑量為850mg，每日一次；為了確保順利性，可以適當(dāng)降低起始劑量，先從250mg開始服藥，服用1-2周后再酌情增加劑量；

　　3.用藥期間需特別關(guān)注血壓升高、蛋白尿、手足皮膚反應(yīng)、出血、心臟毒性、肝臟毒性等不良反應(yīng)；

　　4.當(dāng)出現(xiàn)3-4級不良反應(yīng)時(shí)，建議暫停用藥，對癥處理；

　　5.慎與延長QT間期的藥物同時(shí)使用。

　　伊馬替尼（片劑0.1g）

　　1.適用于不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的胃腸間質(zhì)瘤成人患者和用于Kit（CD117）陽性胃腸間質(zhì)瘤手術(shù)切除后具有明顯復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)的成人患者的輔助治療；

　　2.治療后若未能獲得滿意療效，如果沒有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，劑量可增加到每天0.6-0.8g；

　　3.常見的不良反應(yīng)：體液潴留、惡心、腹瀉、皮疹、中性粒細(xì)胞減少、血小板減少、貧血、疼痛性肌痙攣以及肝功能損傷；密切關(guān)注肝功能。

　　舒尼替尼（膠囊12.5mg/25mg/37.5mg/50mg）

　　1.適用于伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤患者和不可切除的、轉(zhuǎn)移性高分化進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成年患者；

　　2.每日較高劑量50mg，服藥4周、停藥2周，與進(jìn)食無相關(guān)性；

　　3.若需與CYP3A4控制劑聯(lián)合使用，劑量可減至37.5mg；

　　4.若需與CYP3A4誘導(dǎo)劑聯(lián)合使用，較大劑量不超過87.5mg；

　　5.常見的不良反應(yīng)：白細(xì)胞減少、腹瀉、乏力、手足綜合征；潛在嚴(yán)重的不良反應(yīng)為肝毒性、左心室功能障礙、QT間期延長、出血、高血壓、甲狀腺功能不全。本品具有肝毒性，可能導(dǎo)致肝臟衰竭或死亡，密切監(jiān)測肝功能；

　　6.出現(xiàn)充血性心力衰竭的臨床表現(xiàn)，建議停藥。無充血性心力衰竭臨床證據(jù)但射血分?jǐn)?shù)＜50%以及射血分?jǐn)?shù)低于基線20%的患者也應(yīng)停藥和/或減量；

　　7.QT間期延長病史的者和服用抗心律失常藥物的患者或有相應(yīng)基礎(chǔ)心臟疾病、心動(dòng)過緩和電解質(zhì)紊亂的者慎用；

　　8.若發(fā)生嚴(yán)重高血壓，應(yīng)暫停使用，直高血壓得到控制。

　　依維莫司（片劑2.5mg/5mg/10mg）

　　1.適用于不可切除的、局部晩期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的（中度分化或高度分化）進(jìn)展期胰腺神經(jīng)內(nèi)分泌瘤成人患者和無法手術(shù)切除的、局部晩期或轉(zhuǎn)移性的、分化良好的、進(jìn)展期非功能姓胃腸道或肺源神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤（NET）成人患者；

　　2.余注意事項(xiàng)同前。

　　呋喹替尼（硬膠囊劑1mg、5mg）

　　1.用藥前無需進(jìn)行基因檢測；

　　2.劑量為每次5mg，每日1次；連續(xù)服藥3周，隨后停藥1周（每4周為一個(gè)治療周期）；

　　3.與食物同服或空腹口服，需整粒吞服；

　　4.建議每日同一時(shí)段服藥，如果服藥后患者嘔吐，無需補(bǔ)服；漏服劑量，不應(yīng)在次日加服，應(yīng)按常規(guī)服用下一次處方劑量；

　　5.中國人群常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥20%）為高血壓、蛋白尿、手足皮膚反應(yīng)、發(fā)聲困難、出血、轉(zhuǎn)氨酶升高、甲狀腺功能檢查異常、腹痛/腹部不適、口腔黏膜炎、疲乏/乏力、腹瀉、感染、血膽紅素升高以及食欲下降；

　　6.嚴(yán)重活動(dòng)性出血、活動(dòng)性消化性潰瘍、未愈合的胃腸穿孔、消化道瘺患者禁用。重度肝腎功能不全患者禁用。妊娠、哺乳期婦女禁用。

　　03泌尿系統(tǒng)腫瘤

　　依維莫司（片劑2.5mg/5mg/10mg）

　　1.適用于既往接受舒尼替尼或索拉非尼治療失敗的晚期腎細(xì)胞癌（RCC），目前的研究主要基于透明細(xì)胞腎癌；

　　2.余注意事項(xiàng)同前。

　　索拉非尼（片劑0.2g）

　　1.適用于轉(zhuǎn)移性腎癌；

　　2.余同前肝癌注意事項(xiàng)。

　　舒尼替尼（膠囊12.5mg/25mg/37.5mg/50mg）

　　1.適應(yīng)于轉(zhuǎn)移性腎癌；

　　2.余同前肝癌注意事項(xiàng)。

　　阿昔替尼（片劑1mg/5mg）

　　1.適用于既往接受過一種酪氨酸激酶控制劑或細(xì)胞因子治療失敗的進(jìn)展期RCC的成人患者或聯(lián)合帕博利珠單抗適用于晚期腎透明細(xì)胞癌的一線治療；

　　2.的起始口服劑量為5mg，每日兩次，可與食物同服或空腹給藥，每日兩次給藥的時(shí)間間隔約為12小時(shí)；

　　3.如果患者嘔吐或漏服一次劑量，不應(yīng)另外服用一次劑量，應(yīng)按常規(guī)服用下一次劑量；

　　4．劑量調(diào)整：①能耐受阿昔替尼至少兩周連續(xù)治療、未出現(xiàn)2級以上不良反應(yīng)、血壓正常、未接受降壓藥物治療。當(dāng)從5mg、每日兩次開始增加劑量時(shí)，可將阿昔替尼劑量增加至7mg、每日兩次，然后采用相同標(biāo)準(zhǔn)，進(jìn)一步將劑量增加至10mg、每日兩次；②在治療過程中，可能需要暫?；蜷L期終止給藥，或降低阿昔替尼劑量。如果需要從5mg、每日兩次開始減量，則劑量為3mg、每日兩次。如果需要再次減量，則劑量為2mg、每日兩次；

　　5.聯(lián)合帕博利珠單抗治療晚期腎透明細(xì)胞癌時(shí)，劑量為5mg、每日兩次；

　　6.避免與強(qiáng)效CYP3A4/5控制劑或強(qiáng)效CYP3A4/5誘導(dǎo)劑合用。

　　培唑帕尼（片劑200mg）

　　1.適用于晚期RCC患者的一線治療和曾接受細(xì)胞因子治療的晚期RCC患者的治療；

　　2.劑量為800mg、每日一次，空腹服藥；

　　3.如果漏服劑量，且距下次劑量的服用時(shí)間不足12小時(shí)，則不應(yīng)補(bǔ)服；

　　4.劑量調(diào)整：按200mg的幅度逐步遞增或遞減，以控制不良反應(yīng)，較大劑量不應(yīng)超過800mg；

　　5.用藥期間發(fā)生輕度或中度肝功能損傷患者應(yīng)慎用培唑帕尼，并且應(yīng)密切監(jiān)測；

　　6.用藥期間需注意常見的肝功能損傷和高血壓；

　　7.避免同時(shí)使用CYP3A4、P-gp或乳腺癌耐藥蛋白（BCRP）的強(qiáng)控制劑治療。

　　04乳腺癌用藥

　　拉帕替尼（片劑0.25g，1.25g/日，頓服）

　　1.卡培他濱聯(lián)用，適用于HER2過表達(dá)且既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉類和曲妥珠單抗治療的晚期或者轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者的治療；

　　2.無論是原發(fā)灶還是轉(zhuǎn)移灶，HER2免疫組化3+或FISH陽性；

　　3.僅適用于復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移患者，原則上不一線使用；

　　4.本品單獨(dú)使用時(shí)每次1.25g，每日一次，1-21天連續(xù)服用。與卡培他濱聯(lián)用時(shí)，拉帕替尼的劑量同上，每日一次，每21天1個(gè)周期，建議將每日劑量一次性服用，不分次服用；

　　5.應(yīng)在餐前至少1小時(shí)，或餐后至少1小時(shí)服用；

　　6.服藥期間禁食葡萄柚、葡萄柚果汁等，慎與質(zhì)子泵控制劑（奧美拉唑等）合用；

　　7.若漏服了某一天的劑量，二天的劑量不要加倍，在下一次服藥時(shí)間按計(jì)劃繼續(xù)服用即可；

　　8.主要不良反應(yīng)為腹瀉和皮疹，腹瀉可對癥止瀉，用藥期間避免直接日曬，外出注意防曬，也要注意心臟毒性。

　　吡咯替尼（片劑80mg/160mg，劑量：400mg/日）

　　1.聯(lián)合卡培他濱，適用于治療HER2陽性、既往未接受或接受過曲妥珠單抗的復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。使用吡咯替尼前患者應(yīng)接受過蒽環(huán)類或紫杉類化療；

　　2.僅可用于HER2陽性（HER2免疫組化3+或FISH陽性）的乳腺癌患者；

　　3.適用于HER2陽性復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者；

　　4.劑量為400mg，每日1次，餐后30分鐘內(nèi)口服，每天同一時(shí)間服藥。連續(xù)服用，每21天為一個(gè)周期；

　　5.如果漏服某一天的吡咯替尼，不需要補(bǔ)服，下一次按計(jì)劃服藥即可；

　　6.中、重度肝功能不全的患者不使用；

　　7.較常見不良反應(yīng)為腹瀉，治療期間頻繁發(fā)生腹瀉者，警惕發(fā)生嚴(yán)重腹瀉。

　　哌柏西利（膠囊75mg/100mg/125mg）

　　1.適用于激素受體（HR）陽性、HER2陰性的局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌；

　　2.用藥前需證實(shí)HR陽性、HER2陰性方可使用；

　　3.起始劑量是125mg/d，服用3周，停1周，每4周為一個(gè)用藥周期；

　　4.與食物同服，不得與葡萄柚或葡萄柚汁同服，較好隨餐服藥；

　　5.常見副作用為骨髓控制；

　　6.避免伴隨使用CYP3A強(qiáng)效控制劑，若需使用，將哌柏西利劑量減少至75mg，每天一次。

　　05皮膚及軟組織腫瘤

　　伊馬替尼（片劑100mg/400mg；膠囊100mg）

　　1.適用于對不能切除和/或轉(zhuǎn)移性KIT突變的惡性黑色素瘤者；

　　2.用藥前需確認(rèn)C-KIT突變陽性。免疫組化CD117陽性不能替代KIT突變基因檢測；不能用于KIT野生型黑色素瘤患者；

　　3.劑量為400mg；對于病情進(jìn)展者可遵醫(yī)囑加量（600mg/800mg）；

　　4.不能吞咽藥片者，可以將藥片溶于不含氣體的水中（100mg片約用50ml，400mg約用200ml）。應(yīng)攪拌混懸液，一旦藥片崩解完全應(yīng)立即服用；

　　5.避免與CYP3A4誘導(dǎo)劑或控制劑合用；

　　6.常見的反應(yīng)包括水腫、乏力、食欲減退、皮疹、粒細(xì)胞下降等，服藥期間應(yīng)定期檢測血常規(guī)、肝腎功能。

　　維莫非尼（片劑240mg）

　　1.適用于BRAFV600突變陽性的不可切除或轉(zhuǎn)移性黑色素瘤；

　　2.用藥前需確定腫瘤為BRAFV600突變陽性，不能用于BRAF野生型黑色素瘤患者；

　　3.不建議與Ipilimumab（伊匹單抗）聯(lián)合用藥；

　　4.妊娠期婦女禁用，除非對于母親的可能受益超過對胎兒的可能風(fēng)險(xiǎn)；

　　5.對于基線時(shí)QTc＞500ms不建議開始服用維莫非尼，對于存在無法糾正的電解質(zhì)異常、長QT綜合征或正在服用已知能延長QT間期的藥物的患者不建議使用；

　　6.常見的副作用：皮膚反應(yīng)如皮疹，光敏反應(yīng)；

　　7.不建議與CYP1A2和CYP3A4代謝類藥物聯(lián)用。

　　依維莫司（片劑2.5mg/5mg/10mg）

　　1.適應(yīng)于需要治療干預(yù)但不適于手術(shù)切除的結(jié)節(jié)性硬化癥（TSC）相關(guān)的室管膜下巨細(xì)胞星形細(xì)胞瘤（SEGA）成人和兒童患者；用于治療不需立即手術(shù)治療的結(jié)節(jié)性硬化癥相關(guān)的腎血管平滑肌脂肪瘤（TSC-RAML）成人患者；

　　2.肝功能異常情況下的劑量調(diào)整，輕度肝功能損傷：劑量為每天7.5mg，如不能耐受可減量至5mg。中度肝功能損傷：劑量為每天5mg，如不能耐受可減量至2.5mg。重度度肝功能損傷：預(yù)期的獲益高于風(fēng)險(xiǎn)，可以采用每天2.5mg；

　　3.余注意事項(xiàng)同前。

　　06頭頸部腫瘤

　　索拉非尼（片劑200mg）

　　1.治療局部復(fù)發(fā)或轉(zhuǎn)移的進(jìn)展性的放射性碘難治性分化型甲狀腺癌；

　　2.余注意事項(xiàng)同前。

　　07生殖系統(tǒng)腫瘤

　　奧拉帕利（片劑100mg/150mg，劑量：300mg 2次/日）

　　1.適用于鉑敏感的復(fù)發(fā)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌成人患者在含鉑化療達(dá)到完全緩解或部分緩解后的維持治療；

　　2.劑量為每次300mg，每日2次，即每日總劑量為600mg；

　　3.應(yīng)在含鉑化療結(jié)束后的8周內(nèi)開始應(yīng)用，持續(xù)治療直至疾病進(jìn)展或發(fā)生不可接受的毒性反應(yīng)；

　　4.在進(jìn)餐或空腹時(shí)整片吞服藥物，不應(yīng)咀嚼、壓碎、溶解或掰斷；

　　5.若漏服一劑藥物，無需補(bǔ)服，仍按計(jì)劃時(shí)間正常服用下一劑量；

　　6.在治療較初的12個(gè)月內(nèi)，建議在基線進(jìn)行全血細(xì)胞檢測，隨后每月監(jiān)測1次；

　　7.常見的不良反應(yīng)為貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞下降、惡心、嘔吐、腹瀉、上呼吸道感染、疲乏、食欲下降、關(guān)節(jié)痛、肌痛、味覺障礙和頭痛等，較常見不良反應(yīng)依次為惡心、疲乏和貧血；

　　8.劑量調(diào)整：若需要減量，劑量減至每次250mg（150mg+100mg），每日兩次，即每日總劑量為500mg。如果需要進(jìn)一步減量，則劑量減至每次200mg（2片100mg），每日兩次，即每日總劑量為400mg；

　　9.不本品與強(qiáng)效或中效CYP3A控制劑合并使用，如需使用，則藥物需減量使用。

　　來源：邱立新醫(yī)生

　　作者：徐朋朋邱立新

　　責(zé)編：Sweet

• 所屬欄目：腦瘤
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